1、药物化学模拟试卷 50 及答案与解析1 下列选项中，关于头孢克洛的描述不正确的是（A）在碱性条件下，可造成 一内酰胺环破裂（B）对 3 位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏（C） 3 位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性（D）3 位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质（E）3 位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素2 与氟康唑结构特点不符的是（A）含有两个三氮唑环（B）含有两个咪唑环（C）含有异丙醇结构（D）含有二氟苯基（E）不含手性中心3 阿昔洛韦的化学名为（A）9(2 羟乙氧甲基)鸟嘌呤（B） 9 一(3-羟丙氧甲基)鸟嘌呤（C） 9 一
2、(2 一羟乙氧乙基)鸟嘌呤（D）9 一(3 一羟丙氧乙基)鸟嘌呤（E）9 一(2 一羟乙氧丙基 )鸟嘌呤4 抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型（A）为 8 一氨基喹啉衍生物（B）为 2 一氨基喹啉衍生物（C）为 2，4 一二氨基喹啉衍生物（D）为 4 一氨基喹啉衍生物（E）为 6 一氨基喹啉衍生物5 关于氨氯地平叙述错误的是（A）4 位含有邻氯苯基（B）含有 l，4 一二氢吡啶环（C）含有伯氨基（D）遇光不稳定，分子内发生光催化的歧化反应（E）为钙通道阻滞剂，临床用于治疗高血压和缺血性心脏病6 下列叙述与吗啡不相符的是（A）吗啡是两性化合物（B）吗啡易氧化生成伪吗啡或 N 一氧化吗啡（C）天然吗啡
3、具有右旋光性（D）吗啡遇钼硫酸试液呈紫色，继变为蓝色，最后变为绿色（E）吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成阿朴吗啡7 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光（A）硫酸奎尼丁（B）盐酸美西律（C）卡托普利（D）华法林钠（E）利血平8 根据临床应用，心血管系统药物可分为哪几类（A）降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药（B）抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药（C）降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药（D）降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药（E）抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素9 具有下列结构的药物临床上可以作为哪种药来使用（A）利尿药（B）强心药（C）抗高血压药（D）抗心
4、律失常药（E）抗心绞痛药10 抗凝药华法林钠不具有下列哪些特点（A）含有一个手性碳原子，有两个光学异构体（B）有内酯结构，易水解（C）肝脏代谢，两个光学异构体体内代谢有立体差异（D）S 一构型活性强（E）防治血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤等疾病，起效快11 结构中不含卤素的降血脂药物是（A）氯贝丁酯（B）非诺贝特（C）阿托伐他汀（D）氟伐他汀（E）吉非贝齐12 经典的抗组胺 H1 受体拮抗剂按化学结构类型分类有（A）乙二胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类（B）乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类（C）咪唑类、呋喃类、噻唑类（D）哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类
5、（E）乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类13 目前使用的抗尿失禁药物的作用机制是（A）拮抗膀胱 N 胆碱受体（B）拮抗膀胱 M 胆碱受体（C）拮抗膀胱 受体（D）拈抗膀胱 受体（E）抑制 5 一还原酶14 他达拉非治疗男性勃起功能障碍的作用机制是（A）拮抗胆碱受体（B）抑制 5 型磷酸二酯酶(PDE 一 5)（C）拈抗 受体（D）拮抗 受体（E）抑制 5 一还原酶15 以下为醋酸地塞米松不含的结构是（A）含有 1， 4 两个双键（B）含有 11，1，21三个羟基（C）含有 16 一甲基（D）含有 6，9 一二氟（E）21 一羟基形成醋酸酯16 下列哪条叙述是错误的（A）苯丙酸诺龙
6、为最早使用的蛋白同化激素类药物（B）丙酸睾酮针剂为长效制剂（C）炔雌醇与醋酸甲地孕酮配伍为口服避孕药（D）醋酸泼尼松龙的结构中含有氟原子（E）醋酸氟轻松仅供外用，用于治疗各种皮肤病16 A阿莫西林B阿米卡星C氯霉素D青霉素钠E四环素17 具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药的是18 长期或多次使用可损害骨髓造血功能，引起再生障碍性贫血的是19 对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是19 A硝西泮B卡马西平C丙戊酸钠D乙琥胺E苯妥英钠20 乙内酰脲类抗癫痫药21 二苯并氮杂卓类抗癫痫22 苯并二氮卓类抗癫痫药23 脂肪羧酸类抗癫痫药23 A硫酸阿托品B氢溴酸后马托品C氢溴酸东莨菪碱D氢溴酸山莨菪碱E丁
7、溴东莨菪碱24 托品烷的 6，7 位有一环氧基，对呼吸中枢具有兴奋作用25 托品烷的 6 位有羟基，难于通过血脑屏障，其天然产物称 654 一 126 托品烷的 6 位有羟基的季铵化合物，中枢作用弱，主要用于胃肠道痉挛26 A盐酸普萘洛尔B氯贝丁酯C硝苯地平D甲基多巴E卡托普利27 中枢性降压药28 影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药29 受体阻滞剂，可用于治疗心律失常30 苯氧乙酸类降血脂药30 A昂丹司琼 B维生素 B6 C多潘立酮 D奥美拉唑 E 盐酸氯丙嗪31 用于妊娠引起的恶心、呕吐的药物是32 用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是33 用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是33
8、 A B CD E34 呋塞米35 依他尼酸36 氨苯蝶啶37 阿米洛利38 螺内酯38 A孟鲁司特B扎鲁司特C普鲁司特D丙酸倍氯米松E茶碱39 结构中含有磺酰胺基的是40 结构中含有环丙基基的是41 结构中含有四氮唑环的是42 结构中含有黄嘌呤的是42 A贝诺酯B安乃近C双氯芬酸D酮洛芬E吡罗昔康43 1,2 一苯并噻嗪类非甾体抗炎药44 吡唑酮类解热镇痛药45 芳基乙酸类非甾体抗炎药45 A结构中含有吡啶环B结构中含有噻吩环C结构中含有硝基乙烯二胺D结构中含有亚磺酰基E结构中含有胍基46 奥美拉唑47 西咪替丁48 盐酸雷尼替丁49 有关氟尿嘧啶叙述正确的是（A）为尿嘧啶的抗代谢，物（B）
9、化学名为 5 一氟一 2，4-(1H，3H)-嘧啶二酮（C）可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液中（D）为二氢叶酸还原酶抑制剂，使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸（E）抗瘤谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物50 按化学结构分类合成镇痛药有（A）哌啶类（B）苯基酰胺类（C）氨基酮类（D）吗啡喃类（E）苯吗喃类51 下列药物中属于磷酸二酯酶一 5 一抑制剂的药物有（A）枸橼酸西地那非（B）盐酸伐地那非（C）甲磺酸酚妥拉明（D）盐酸哌唑嗪（E）曲司氯铵52 抗精神病药的化学结构类型有（A）巴比妥类（B）吩噻嗪类（C）噻吨类（D）二苯环庚烷类（E）笨并二氮杂革类53 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：（A）1，
10、4 一二氢吡啶环为活性必需（B） 3，5 一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙（C） 3，5 一取代酯基不同，4 位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位（D）4 位取代基与活性关系(增加)：H 甲基环烷基苯基或取代苯基（E）4 位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降54 与托特罗定特征相符的是（A）FDA 批准的第一个治疗尿失禁的药（B）具有二异丙胺结构（C）为竞争性 M 胆碱受体阻滞剂（D）药用其酒石酸盐（E）经肝脏代谢后活性代谢产物具有相似抗胆碱作用55 下列哪些药物是抗痛风药（A）贝诺酯（B）丙磺舒（C）乙胺丁醇（
11、D）别嘌醇（E）氢氯噻嗪56 关于盐酸二甲双胍正确的是（A）化学名：1，1 一二甲基双胍盐酸盐（B） 一葡萄糖苷酶抑制剂（C）强碱强酸盐，水溶液呈近中性（D）胰岛素增敏剂（E）葡萄糖类似物药物化学模拟试卷 50 答案与解析1 【正确答案】 E2 【正确答案】 B3 【正确答案】 A4 【正确答案】 D【试题解析】 抗疟药氯喹为 7 一氯一 4 一氨基喹啉衍生物，所以属于 4 一氨基喹啉类。5 【正确答案】 D6 【正确答案】 C7 【正确答案】 A8 【正确答案】 C9 【正确答案】 B10 【正确答案】 E11 【正确答案】 E12 【正确答案】 B13 【正确答案】 B14 【正确答案】
12、B15 【正确答案】 D16 【正确答案】 D17 【正确答案】 D18 【正确答案】 C19 【正确答案】 B20 【正确答案】 E21 【正确答案】 B22 【正确答案】 A23 【正确答案】 C24 【正确答案】 C25 【正确答案】 D26 【正确答案】 E27 【正确答案】 D28 【正确答案】 E29 【正确答案】 A30 【正确答案】 B【试题解析】 盐酸普萘洛尔为 一受体阻滞剂，临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等；氯贝丁酯为苯氧乙酸类药物，临床用于血脂过高症；硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌耗氧量，用于心绞痛；甲基多巴主要是刺激中枢
13、 一肾上腺素受体，抑制交感神经冲动的传出，导致血压下降；卡托普利为血管紧张素转化酶抑制剂，是影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药物。31 【正确答案】 B32 【正确答案】 A33 【正确答案】 C34 【正确答案】 B35 【正确答案】 A36 【正确答案】 D37 【正确答案】 E38 【正确答案】 C39 【正确答案】 B40 【正确答案】 A41 【正确答案】 C42 【正确答案】 E【试题解析】 孟鲁司特有环丙基乙酸，扎鲁司特有磺酰基。43 【正确答案】 E44 【正确答案】 B45 【正确答案】 C46 【正确答案】 D47 【正确答案】 E48 【正确答案】 C49 【正确答
14、案】 A,B,C,E50 【正确答案】 A,C,D,E51 【正确答案】 A,B52 【正确答案】 B,C,D53 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 B：3，5 位若为吸电子基团，氰基、硝基取代时，拮抗活性减少，甚至转为激动活性，C：由于手性碳的不对称性，提高了选择性， E：4 位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大，其作用在于锁定二氢吡啶环，邻问位活性最大，对位大大减少。54 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 酒石酸托特罗定为竞争性 M 胆碱受体拮抗剂。口服后经肝脏代谢成 5 一羟甲基衍生物，其抗胆碱作用与母药相似，二者竞争性抑制乙酰胆碱与其受体结合，从而抑制膀胱的不自主收缩。临床上用于治疗膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁。55 【正确答案】 B,D【试题解析】 痛风病是由于体内嘌呤代谢紊乱，血中尿酸过多，致使尿酸盐在关节、肾、结缔组织中析出引起的疾病。丙磺舒可增进尿酸盐的排泄；别嘌醇可抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成。56 【正确答案】 A,C,D
