1、药物化学练习试卷 12 及答案与解析1 以下与化学名为 5-氟-2，4(1H，3H)- 嘧啶二酮不相符的叙述是（A）含有两个氮原子，有两个 pKa 值（B）固体及水溶液都很稳定（C）在亚硫酸钠水溶液中较不稳定（D）为抗代谢类抗肿瘤药，是治疗实体瘤的首选药（E）药品名为卡莫氟2 下列叙述中哪项与氯雷他定不符（A）分子中含有吡啶环（B）分子中含甲基哌啶环（C）属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂（D）其体内代谢物为地氯雷他定，也具活性（E）为非镇静性药物3 结构中不具有 -内酰胺环的药物（A）克拉维酸（B）舒巴坦（C）硫霉素（D）氨曲南（E）磷霉素4 化学名为 17p-羟基-19-去甲-17- 孕
2、甾-4-烯-20- 炔-3-酮的药物-是（A）双炔失碳酯（B）雌二醇（C）炔雌醇（D）炔诺酮（E）黄体酮5 下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作用（A）羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂（B）血管紧张素转化酶抑制剂（C）强心苷类（D）钙通道阻滞剂（E）磷酸二酯酶抑制剂6 抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型（A）为 8-氨基喹啉衍生物（B）为 2-氨基喳啉衍生物（C）为 2，4-二氨基喹啉衍生物（D）为 4-氨基喹啉衍生物（E）为 6-氨基喹啉衍生物7 下列叙述中哪项与曲马多不符（A）结构中 2-(二甲氨基 )甲基)1-(3- 甲氧基苯基)呈顺式（B）临床使用外消旋体（C）为阿片弘受体激动剂（D）镇痛
3、作用比吗啡强 9 倍（E）成瘾性比吗啡小8 具有下列化学结构的药物为（A）美托洛尔（B）普萘洛尔（C）阿替洛尔（D）特拉唑嗪（E）多巴酚丁胺9 下列叙述中哪条是不正确的（A）脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运（B）完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收（C）羟基与受体间以氢键相结合，故酰化后活性常降低（D）化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象（E）化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别10 下列结构的药物名称是（A）沙丁胺醇（B）肾上腺素（C）去甲肾上腺素（D）氯丙那林（E）间羟胺11 青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH=40 时，它的分解产物为（A）6- 氨基青霉烷酸（B）
4、青霉烯酸（C）青霉酸（D）青霉二酸（E）青霉醛和青霉胺12 将睾酮制成其前药 17-丙酸酯，17-苯乙酸酯，或 17-环戊丙酸酯的目的是（A）发挥药物的配伍作用（B）提高药物的选择性（C）提高药物的稳定性（D）降低药物的毒副作用（E）延长药物的作用时间13 下列叙述与艾司唑仑不符的是（A）母体结构为由两个苯环，一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成（B）五元杂环的引入增加了药物与受体的亲和力（C）三唑环上有甲基（D）并苯环上有氯取代（E）在酸性情况下，室温即可发生 5，6 位的可逆性水解14 盐酸维拉帕米与下列哪条叙述不符（A）可减慢心率，降低交感神经兴奋的效应（B）能抑制 Ca2+内流（C）
5、降低心肌耗氧量（D）用于抗心绞痛（E）有抗心律失常作用15 下列与炔雌醇不符的是（A）与炔诺酮或甲地孕酮制成口服避孕片（B）可溶于 NaOH 水溶液中（C）乙醇溶液遇硝酸银产生白色沉淀（D）3- 羟基醚化成为口服及注射的长效雌激素（E）17-乙酰氧基可水解生成乙酸16 青霉素钠在强酸中加热生成（A）6- 氨基青霉烷酸（B）青霉素钠（C） -内酰胺环开环产物（D）青霉二酸钠（E）青霉胺和青霉醛17 具有下列化学结构的药物为（A）氟哌啶醇（B）舒必利（C）氟西汀（D）美托洛尔（E）阿米替林18 下列哪种说法与前药的概念相符（A）前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物（B）前药本身有活性并改变了
6、母体药物的某些缺点（C）前药是无活性或活性很低的化合物（D）前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转变为原来药物发挥作用的化合物（E）前药是药物经化学结构修饰得到的化合物19 化学名为 17-甲基-17-羟基雄甾-4-烯-3-酮的药物是（A）甲睾酮（B）乙烯雌酚（C）地塞米松（D）雌二醇（E）黄体酮20 下列叙述中不符于乙胺丁醇的是（A）分子中有两个手性碳原子，但只有个对映异构体（B）药用为 R，R-构型，右旋光性（C）与铜离子在酸性条件下生成一分子合物显红色，在 pH75 时形成两分子螯合（D）体内代谢途径为氧化，羟基氧化为醛，进而氧化为酸（E）抗菌机制可能为
7、与二价金属离子如 Me2+结合干扰 RNA 的合成21 下列叙述中哪条是不正确的（A）脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运（B）完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收（C）羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低（D）化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象（E）化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别22 盐酸吗啡的性质与下列的哪条叙述不符（A）在水中溶解，略溶于乙醇（B）水溶液加三氯化铁试剂呈蓝色（C）与甲基橙试液作用生成黄色沉淀（D）遇甲醛硫酸试液呈蓝紫色（E）遇钼酸铵硫酸试液显紫色23 如何增强肾上腺素能药物的 -受体激动作用（A）延长苯环与氨基间的碳链（B）把酚羟基甲基化（C
8、）去掉苯环上的酚羟基（D）在 -碳上引入甲基（E）在氨基上以较大的烷基取代24 镇痛药的类型可分为（A）吗啡生物碱、半合成镇痛药、吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类，其他类（B）吗啡类、哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类，其他类（C）吗啡类、哌啶类、氨基酮类、苯吗烃类，苯吗喃类（D）吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类，其他类（E）哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类，其他类25 下列叙述中哪项与具有下列结构式的药物不符（A）为磺酰胺类利尿剂（B）为长效利尿剂（C）为邻位氨羰酰基取代的二苯甲酮的互变异构体（D）长期使用造成缺钾，需适当补钾（E）利尿作用的机制是抑制碳酸酐酶26 下列叙述中哪项与维生素
9、B2 不符（A）为橙黄色结晶性粉末（B）在光照下不稳定，水溶液无论酸性、中性或碱性均分解为光化色素（C）在体内氧化还原过程中起传递氢的作用（D）在体内须经磷酸化，生成黄素单核苷酸等才具有生物活性（E）用于治疗口角炎、舌炎等27 甾体母核中的手性碳原子为（A）C5、C7 、C8、C9、C10、C13（B） C5、C9、C9、C10、C13、C14（C） C5、C6、C8、C9、 C13、C14（D）C5、C8 、C9、C10、C13、C17（E）C5、C9、C11 、C13 、C14 、C1728 发现先导化合物的途径不包括（A）广泛筛选（B）以生物化学或药理学的基础（C）白天然产物中（D）组合
10、化学（E）前体药物原理29 莨菪碱类药物结构中具有哪些基团时其中枢作用最强（A）6- 位有 羟基，6，7 位上无氧桥（B） 6-位无 羟基，6， 7 位上无氧桥（C） -位有羟基，6，7 位上有氧桥（D）6，7 位上有氧桥（E）6,7 位上无氧桥30 苯妥英钠与下列哪项不符（A）结构中含有两个苯环（B）易溶于水，水溶液在空气中吸收 CO2，出现混浊（C）主要代谢物是一个苯环进行羟基化（D）水溶液与碱加热生成。-氨基苯乙酸和氨（E）长时间光照部分环化形成二聚物和氧化成 10，11-环氧化物31 黄体酮的化学名是（A）11-(4-二甲氨基苯基 )-17-羟基-17-丙炔基-雌甾-4，9-二烯-3-
11、酮（B）孕甾 -4-烯-3 ，20-二酮（C） 17-羟基- 雄甾-4- 烯-3-酮丙酸酯（D）17- 羟基 -19-去甲-17-孕甾-4-烯-20- 炔-3-酮（E）17-羟基-雄甾-4-烯-3-酮32 下列叙述中哪项与阿糖胞苷不符（A）为胞嘧啶与阿拉伯糖形成的苷（B）具右旋光性，盐酸盐可溶于水（C）其作用机制为抑制 DNA 多聚酶，少量掺入 DNA 的合成（D）在体内容易被胞嘧啶脱氨酶脱氨而失效（E）用于治疗实体瘤33 下列叙述中哪项与奋乃静不符（A）化学名为 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基)-1- 哌嗪乙醇（B）易氧化，逐渐变色，可能是生成不同的醌或结构而显色（C）结构中含吩噻嗪
12、环及哌嗪环（D）与吡啶硫酸铜溶液作用，生成紫色（E）为中枢抑制剂，用于慢性精神分裂症、躁狂症、焦虑症等，也有镇吐作用34 药物结构修饰的基本方法不包括下列哪项（A）成盐修饰（B）成酯修饰（C）成酰胺修饰（D）缩合修饰（E）开环修饰35 盐酯异丙肾上腺素的化学名为（A）(-)4-(1- 羟基-2-(1-甲基乙基)-氨基) 乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐（B） (+)-4-1-羟基-2-(1-甲基乙基)-氨基)乙基)-1 ，2-苯二酚盐酸盐（C） 4-(2-异丙氨基-1- 羟基 )乙基)1-，2-苯酚盐酸盐（D）4-(1-(1- 甲基乙基)-氨基)-2-羟基乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐（E）(-)4
13、-1-(1-甲基乙基)-氨基)-2- 羟基乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐36 下列哪项叙述与右丙氧芬不符（A）用于轻度和中度疼痛的止痛（B）镇咳作用很小（C）左旋体主要用于镇咳，几无镇痛作用（D）副作用小，比较安全（E）主要用于解热镇痛药的复方制剂中37 具最强抗炎作用的肾上腺皮质激素是（A）地塞米松（B）氢化泼尼松(强的松龙)（C）泼尼松(强的松)（D）氢化可的松（E）可的松38 下列叙述中哪条与磺胺类药物不符（A）苯环上的氨基与磺酰胺基必需处在对位（B）苯环被其他环取代则抑菌作用消失（C） N1 的一个氢被杂环取代时有较好的疗效（D）为二氢叶酸还原酶的抑制剂（E）抑菌作用与化合物的 pKa
14、有密切关系39 下列结构的药物名称为（A）舒必利（B）唑吡坦（C）氟西汀（D）艾司唑仑（E）依托米酯40 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（A）吡罗昔康（B）吲哚美辛（C）布洛芬（D）萘普生（E）呋塞米药物化学练习试卷 12 答案与解析1 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题2 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题3 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题4 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题5 【正确答案】 A【试题解析】 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇水平。如洛伐他汀是该类药物，常用于降血脂。【知识模块】 药物化
15、学6 【正确答案】 D【试题解析】 抗疟药氯喹为 7-氯-4-氨基喹啉衍生物，故属于 4-氨基喹啉类。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题8 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题9 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题10 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题11 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题12 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题13 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题14 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题15 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题16 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题17 【正确答案】 C
16、【知识模块】 综合复习题18 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题19 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题20 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题21 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题23 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题24 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题25 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题26 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题27 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题28 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题29 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题30 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题31 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题32 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题33 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题34 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题35 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题36 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题37 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题38 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题39 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题40 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题
