1、医师三基基本理论药理学（作用于内脏系统的药物、化学治疗药物）模拟试卷 1 及答案与解析1 化学治疗2 抗生素3 抗菌谱4 抗菌活性5 抑茵药6 杀菌药7 哪些药物可抑制细菌细胞壁的合成?8 细菌可通过哪些机制产生耐药性?9 一、二、三、四代头孢菌素各有哪些特点?10 半合成青霉素分几类?各类的主要特点是什么?11 治疗支气管哮喘的药物分几类?它们是如何发挥平喘作用的?12 治疗支气管哮喘急性发作常选用哪些药物?13 药物可通过哪些途径抑制胃酸分泌?14 氨基糖苷类抗生素有哪些主要的不良反应?15 第二代大环内酯类抗生素有哪些特点?三、填空题请完成下列各题，在各题的空处填入恰当的答案。16 沙丁
2、胺醇的平喘机制是选择性激动支气管的_受体。17 法莫替丁抑制胃酸分泌的机制是阻断胃壁细胞的_受体。18 -内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制细菌_的合成。19 细菌对头孢菌素耐药是因为产生了 -内酰胺酶。（A）正确（B）错误20 第三代头孢菌素对 G+菌的抗菌活性强于第一、二代头孢菌素。（A）正确（B）错误21 阿莫西林对耐药金黄色葡萄球菌引起的感染效果良好。（A）正确（B）错误22 氟喹诺酮类药物主要以原形从肾排出，适用于治疗泌尿道感染。（A）正确（B）错误23 青霉素 G 的主要抗菌作用机制是（A）抑制细胞壁黏肽合成（B）抑制二氢叶酸还原酶（C）抑制菌体蛋白质合成（D）抑制 RNA 多聚酶（E
3、）增加胞浆膜通透性24 下列有关阿莫西林的正确叙述是（A）口服易被胃酸破坏（B）对 -内酰胺酶稳定（C）可杀灭幽门螺杆菌（D）可抗铜绿假单胞菌（E）不能用于治疗伤寒25 连续用药，细菌对药物的敏感性降低甚至消失，这种现象称为（A）成瘾性（B）耐受性（C）依赖性（D）耐药性（E）依从性26 治疗军团茵病的首选药物是（A）氧氟沙星（B）阿奇霉素（C）林可霉素（D）多西环素（E）氨苄西林27 氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是（A）增加胞浆膜通透性（B）抑制细菌蛋白质合成（C）抑制细菌细胞壁合成（D）抑制二氢叶酸合成酶（E）抑制 DNA 回旋酶28 氯霉素在临床应用受限的主要原因是（A）严重的胃肠道反应
4、（B）影响骨骼和牙齿生长（C）抑制骨髓造血功能（D）易发生二重感染（E）易引起过敏反应29 氟喹诺酮类药物的抗茵作用机制是（A）抑制细菌二氢叶酸合成酶（B）抑制细菌二氢叶酸还原酶（C）抑制细菌细胞壁合成（D）抑制细菌蛋白质合成（E）抑制细菌 DNA 回旋酶30 杀灭结核菌作用最强的药物是（A）异烟肼（B）卡那霉素（C）吡嗪酰胺（D）乙胺丁醇（E）链霉素30 A 改变细菌胞浆膜的通透性B 改变细菌体内靶位结构C 增强主动外排系统D 产生 -内酰胺酶E 产生钝化酶31 细菌对青霉素 G 耐药的主要机制是32 细菌对氨基糖苷类抗生素耐药的主要机制是32 A 头孢他啶B 克拉维酸C 万古霉素D 羧苄西
5、林E 头孢曲松33 治疗 MRSA 所致败血症应选用34 治疗严重铜绿假单胞菌感染应选用34 A 克仑特罗B 氨茶碱C 异丙托溴铵D 倍氯米松E 色甘酸钠35 选择性激动 2 受体而平喘的药物是36 属于抗炎性平喘药的是36 A 丙谷胺B 硫糖铝C 哌仑西平D 奥美拉唑E 雷尼替丁37 阻断胃壁细胞 H2 受体而治疗消化性溃疡的药物是38 阻断胃壁细胞 M 受体而治疗消化性溃疡的药物是医师三基基本理论药理学（作用于内脏系统的药物、化学治疗药物）模拟试卷 1 答案与解析1 【正确答案】 应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗。【知识模块】 化学治疗药物2 【正确答案】 由微生物产生，能抑制或杀灭
6、其他病原微生物的物质。【知识模块】 化学治疗药物3 【正确答案】 抗菌药物的抗菌范围。【知识模块】 化学治疗药物4 【正确答案】 抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。【知识模块】 化学治疗药物5 【正确答案】 仅能抑制细菌的生长和繁殖，不能将之彻底杀灭的药物。【知识模块】 化学治疗药物6 【正确答案】 不仅能抑制细菌的生长繁殖，而且能杀灭细菌的药物。【知识模块】 化学治疗药物7 【正确答案】 细菌的外面有一层坚韧而富有弹性的细胞壁，主要由肽聚糖构成，决定细菌的形状，保护细菌不被菌体内的高渗透压破坏。-内酰胺类药物能与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合，使转肽酶失活，阻止肽聚糖形成，造成细胞壁缺损，使细
7、菌死亡。磷霉素、杆菌肽、万古霉素和环丝氨酸也可分别作用于细胞壁合成的不同阶段，抑制细菌细胞壁的合成而杀菌。【知识模块】 化学治疗药物8 【正确答案】 (1)产生灭活酶：细菌产生的 -内酰胺酶可使青霉素类和头孢菌素类抗生素的 -内酰胺环水解而失去抗菌活性；产生的钝化酶可使氨基糖苷类抗生素的化学结构发生改变，丧失其抑制蛋白质合成的作用，导致耐药。 (2)改变药物作用的靶位结构：细菌细胞膜内侧与抗生素结合的靶蛋白发生改变，可降低与抗生素的亲和力，导致抗菌失败。如链霉素作用的细菌在 30s 亚基上的作用靶位 P10 蛋白质发生构象变化，青霉素作用的靶位青霉素结合蛋白(PBPs)的改变，均使药物不易与之
8、结合而产生耐药。 (3)降低细胞外膜的通透性：能阻止抗菌药物进入菌体内的细菌具有天然耐药性，通过改变通道蛋白的性质和数量而降低细胞膜通透性阻止抗菌药进入菌体内的细菌可产生获得性耐药。如对四环素耐药的菌株主要是由耐药质粒诱导产生的蛋白质阻塞了细胞壁的水孔，使得药物无法通过。 (4)主动外排系统活性增强：某些细菌能将进入菌体内的药物泵出体外，称主动外排系统。此系统活性增强，可使药物的排出速度大于内流速度，降低菌体内的药物浓度而耐药。金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌也可通过此途径对青霉素类产生耐药性。【知识模块】 化学治疗药物9 【正确答案】 第一代头孢菌素：如头孢噻吩、头孢唑啉等。主要作用于产青霉素酶
9、的金黄色葡萄球菌和其他敏感的 G+菌；对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、沙门菌、痢疾杆菌有一定抗菌活性，对 G-菌产生的 -内酰胺酶不稳定；在脑脊液中浓度低；有一定肾毒性。主要用于耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌感染和敏感菌引起的感染。 第二代头孢菌素：如头孢孟多、头孢呋辛等。抗 G+菌作用与第一代相仿或稍逊，对多数 G-菌作用明显增强，部分对厌氧菌高效，但对某些肠杆菌科细菌作用差，对铜绿假单胞菌无效；对 G 一菌产生的 p 一内酰胺酶比较稳定；肾毒性较第一代有所降低。常用于治疗大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染和其他组织器官感染。 第三代头孢菌素：如
10、头孢噻肟、头孢曲松等。对 G+菌的抗菌活性略逊于第一、二代头孢菌素；对 G-菌包括肠杆菌类和铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用。对多种 p 内酰胺酶有较高的稳定性。体内分布广，在胆汁及尿中浓度较高，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中。对肾脏基本无毒性。主要用于多种 G+菌、G -菌所致的尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等，头孢他定是目前临床抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第四代头孢菌素：如头孢匹罗、头孢吡肟等。对 G+菌、G -菌均有高效，对肠杆菌的作用强于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌及大多数厌氧菌也有抗菌活性；对 -内酰胺酶高度稳定；无肾毒性。用于治疗对第三代头孢菌素耐药
11、的敏感菌引起的感染。【知识模块】 化学治疗药物10 【正确答案】 半合成青霉素分为 5 类 (1)耐酸青霉素：如青霉素 V，主要特点是耐酸，可口服用药。但不耐 -内酰胺酶，且抗菌谱窄，仅对 G+球菌感染有效。抗菌作用弱于青霉素 G。 (2)耐酶青霉素：代表药有甲氧西林、苯唑西林、双氯西林等。主要特点是对产生青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大杀菌作用。除甲氧西林外，其余均耐酸，可口服，也可注射用药。 (3)广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林属此类。其特点是抗菌谱广，对 G+菌、G -菌均有杀菌作用，抗 G-菌优于青霉素G。耐酸可口服，但不耐酶，对产酶金黄色葡萄球菌无效。 (4)抗铜绿假单胞菌青霉素：
12、有羧苄西林、哌拉西林。具有广谱抗菌作用，特别是对铜绿假单胞抗菌活性强。但既不耐酸，也不耐酶。 (5)抗 G-杆菌青霉素：美西林、替莫西林等抗菌谱窄，只对 G-杆菌有效。对 -内酰胺酶有一定稳定性。【知识模块】 化学治疗药物11 【正确答案】 根据平喘机制的不同，治疗支气管哮喘的药物分为 3 类。 (1)支气管扩张药：包括肾上腺素受体激动药。肾上腺素、异丙肾上腺素可激动 1 和 2受体，扩张支气管作用强大，但易引起心血管不良反应；沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林(博利康尼) 等选择性激动支气管平滑肌的 2 受体，平喘作用强，对心脏的影响减轻。茶碱类，如氨茶碱、胆茶碱等，通过抑制磷酸二酯酶和阻断腺苷受
13、体等多种途径松弛支气管平滑肌。抗胆碱药。异丙托溴铵等能够阻断 M 胆碱受体而扩张支气管。 (2)抗炎性平喘药：糖皮质激素具有抗炎和抗过敏作用，是治疗支气管哮喘的常用药物，多采用倍氯米松、布地奈德等吸入给药；抗白三烯药物如扎鲁司特、孟鲁司特等可阻断半胱氨酰白三烯受体，对抗哮喘发病中重要的炎性介质半胱氨酰白三烯的致炎作用。 (3)抗过敏平喘药：如色甘酸钠、奈多罗米钠、酮替芬等。能够抑制过敏介质释放，减轻炎症反应，主要用于预防哮喘发作。【知识模块】 作用于内脏系统的药物12 【正确答案】 控制支气管哮喘急性发作应选用扩张支气管作用强，生效快的药物，如气雾吸入沙丁胺醇(舒喘灵) 、克仑特罗(氨哮素)、
14、特布他林(博利康尼)等，强大的 2 受体激动作用可消除支气管平滑肌痉挛；静脉使用氨茶碱，可迅速松弛支气管平滑肌，缓解呼吸困难。 局部吸入的糖皮质激素因起效慢，不宜单独用于控制哮喘急性发作。哮喘持续状态的危重病人可短期静脉应用糖皮质激素控制症状。【知识模块】 作用于内脏系统的药物13 【正确答案】 胃壁细胞分泌胃酸受神经分泌(Ach)、内分泌(促胃液素)、旁分泌(组胺、生长抑素和前列腺素)等多种内源性因素调节，它们作用于壁细胞的特异性受体，通过增加 cAMP 和 Ca2+浓度，最终影响壁细胞上的质子泵 (H+-K+.ATP 酶) 而引起胃酸分泌。目前抑制胃酸分泌的药物有 4 类H 2 受体阻断药
15、：西咪替丁、雷尼替丁等通过阻断壁细胞上的组胺 H2 受体，抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌；H+-K+.ATP 酶抑制药(质子泵抑制药)：奥美拉唑、兰索拉唑等可抑制 H+-K+.ATP酶的活性，从而阻断胃酸分泌的最终环节，抑制胃酸分泌特异性高、作用强；M 胆碱受体阻断药：阻断胃壁细胞上的 M3 受体而抑制胃酸分泌，目前常用药是M，受体阻断药哌仑西平；促胃液素(胃泌素)受体阻断药：丙谷胺与促胃液素竞争促胃液素受体，有抑制胃酸分泌作用；同时也促进胃黏膜黏液合成，增加胃黏膜的黏液-HCO 3-盐屏障，从而发挥抗溃疡病的作用。【知识模块】 作用于内脏系统的药物14 【正确答案】 (1)耳毒性：包括前庭功
16、能损害和耳蜗神经损伤。前者表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤及共济失调；后者表现为耳鸣、听力减退，严重者可致永久性耳聋。(2)肾毒性：氨基糖苷类抗生素是引发药源性肾衰竭的常见原因，轻则引起肾小管肿胀，重则产生急性坏死。通常表现为蛋白尿、血尿、管型尿等，严重者可致氮质血症和肾衰竭。(3)过敏反应：可致皮疹、发热、血管神经性水肿等，也可发生过敏性休克，应警惕。(4)神经肌肉麻痹：常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后，静滴速度过快也可出现，偶见于肌内注射后。可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭。【知识模块】 化学治疗药物15 【正确答案】 临床常用的第二代大环内酯类抗生素如克拉霉素、罗红霉素、阿奇
17、霉素等具有以下特点：抗菌范围扩大，对大多数 G+菌、部分 G-菌、军团菌及衣原体、支原体等均有良好的抗菌活性。常用于敏感菌引起的呼吸道感染、军团菌病及衣原体、支原体感染。抗菌活性增强。通常为抑菌药，高浓度时对敏感菌为杀菌药，在碱性环境中抗菌活性增强。口服吸收快，组织中分布广，浓度较高。半衰期长。可每日用药 12 次。 有明显的抗生素后效应。 不良反应低于红霉素。【知识模块】 化学治疗药物三、填空题请完成下列各题，在各题的空处填入恰当的答案。16 【正确答案】 2【知识模块】 作用于内脏系统的药物17 【正确答案】 H 2【知识模块】 作用于内脏系统的药物18 【正确答案】 细胞壁【知识模块】
18、化学治疗药物19 【正确答案】 A【知识模块】 化学治疗药物20 【正确答案】 B【知识模块】 化学治疗药物21 【正确答案】 B【知识模块】 化学治疗药物22 【正确答案】 A【知识模块】 化学治疗药物23 【正确答案】 A【知识模块】 化学治疗药物24 【正确答案】 C【知识模块】 化学治疗药物25 【正确答案】 D【知识模块】 化学治疗药物26 【正确答案】 B【知识模块】 化学治疗药物27 【正确答案】 B【知识模块】 化学治疗药物28 【正确答案】 C【知识模块】 化学治疗药物29 【正确答案】 E【知识模块】 化学治疗药物30 【正确答案】 A【知识模块】 化学治疗药物【知识模块】 化学治疗药物31 【正确答案】 D【知识模块】 化学治疗药物32 【正确答案】 E【知识模块】 化学治疗药物【知识模块】 化学治疗药物33 【正确答案】 C【知识模块】 化学治疗药物34 【正确答案】 A【知识模块】 化学治疗药物【知识模块】 作用于内脏系统的药物35 【正确答案】 A【知识模块】 作用于内脏系统的药物36 【正确答案】 D【知识模块】 作用于内脏系统的药物【知识模块】 作用于内脏系统的药物37 【正确答案】 E【知识模块】 作用于内脏系统的药物38 【正确答案】 C【知识模块】 作用于内脏系统的药物
