1、药物的化学结构修饰练习试卷 1 及答案与解析1 药物结构修饰的基本方法不包括下列哪项（A）成盐修饰（B）成酯修饰（C）成酰胺修饰（D）缩合修饰（E）开环修饰2 对睾酮进行结构修饰，制成其前药 17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或 17-环戊丙酸酯的目的是（A）提高药物的选择性（B）提高药物的稳定性（C）降低药物的毒副作用（D）延长药物的作用时间（E）发挥药物的配伍作用3 下列哪种说法与前药的概念相符（A）前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物（B）前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点（C）前药是无活性或活性很低的化合物（D）前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用
2、能转变为来药物发挥作用的化合物（E）前药是药物经化学结构修饰得到的化合物4 泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是（A）延长药物的作用时间（B）发挥药物的配伍作用（C）提高药物的选择性（D）改善药物的溶解性（E）消除药物的不良气味5 氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉积，引起疼痛，对其进行结构修饰制成 2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁毒素-2-磷酸酯为（A）先导化合物（B）电子等排体（C）软药（D）前药（E）硬药6 布洛芬(I)对胃肠道有刺激性，将其进行结构修饰得到化合物，对胃肠道刺激性小，这种结构修饰方法为（A）成盐修饰（B）酰胺化修饰（C）酯化修饰（D）开环修饰（E
3、）醚化修饰7 将睾酮制成其前药 17-丙酸酯，17-苯乙酸酯，或 17-环戊丙酸酯的目的是（A）发挥药物的配伍作用（B）提高药物的选择性（C）提高药物的稳定性（D）降低药物的毒副作用（E）延长药物的作用时间8 与前体药物设计的目的不符的是（A）提高药物的组织选择性（B）提高药物的脂溶性（C）提高药物的活性（D）延长药物的作用时间（E）降低药物的毒副作用9 酯化和酰胺修饰不包括下列哪项（A）羧酸酯化（B）羧酸酰胺化（C）羟基酯化（D）氨基酰胺化（E）Hofmann 重排10 药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代调又转变为原来的药物发挥药效，其化合物称为（A）硬药（B）前药（
4、C）药物载体（D）原药（E）软药11 为增大水溶性，适宜制备注射剂的需要，对苯二氮卓类药物阿普唑仑(I)进行结构修饰，制成化合物，这种结构修饰方法为（A）成盐修饰（B）酯化修饰（C）酰胺化修饰（D）氨甲化修饰（E）开环修饰12 利用肾脏中 -谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲嗯唑(SMZ) 制成其前药 N-酰基 -谷氨酰衍生物的目的是（A）改善药物口服吸收（B）改善药物的溶解性（C）延长药物作用时间（D）提高药物对特定部位的选择性（E）提高药物的稳定性13 将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和癸酰酯的目是（A）延长药物的作用时间（B）改善药物的溶解性（C）降低药物的毒副作用（D）提高药物的稳定性
5、（E）改善药物的吸收14 抗病毒药阿昔洛韦(AcicloVir)(I)水溶性差，不能用于制备滴眼剂，利用其结构中 9 位侧链末端的羟基制备成甘氨酸酯()，水溶性增大，适于制备滴眼剂，化合物为（A）软药（B）硬药（C）电子学等排体（D）前药（E）先导化合物15 将抗肿瘤药美法伦(I)进行结构修饰，得到氮甲()，毒副作用降低，这种结构修饰方法为（A）成盐修饰（B）酯化修饰（C）酰胺化修饰（D）开环修饰（E）醚化修饰16 甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物()，这种结构修饰方法为（A）酯化修饰（B）酰胺化修饰（C）成盐修饰（D）开环修饰（E）成环修饰17 维生素 B1(盐酸硫胺
6、)(I)极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成优硫胺()，脂溶性增强，口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素 B1 发挥作用，此种修饰方法为（A）成盐修饰（B）酰胺化修饰（C）酯化修饰（D）开环修饰（E）成环修饰18 贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合，这种修饰方法是（A）成酰胺修饰（B）成酯修饰（C）成盐修饰（D）其他修饰（E）拼合修饰19 双氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是（A）提高药物的活性（B）增加药物的水溶性（C）提高药物的稳定性（D）延长药物的作用时间（E）降低药物的毒副作用20 利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸
7、酯(磷雌酚)的目的是（A）提高药物的稳定性（B）延长药物作用时间（C）改善药物溶解性（D）改善药物的吸收（E）提高药物对特定部位的选择性21 克林霉素注射时引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是（A）提高药物的稳定性（B）改善药物的溶解性（C）降低毒副作用（D）消除不适宜的制剂性质（E）延长药物作用时间22 药物化学结构修饰的目的是（A）改善药物的药代动力学性质（B）提高药物疗效（C）降低毒副作用（D）方便应用（E）简化药物化学结构，便于制备23 经结构修饰提高药物对靶部位选择性的有（A）氯霉素做为棕榈酸酯（B）己烯雌酚做成磷酸酯（C）阿司匹林制成贝诺酯（D）磺胺甲噁唑制成
8、N-谷氨酰化合物（E）氟罗沙星与头孢噻肟成酯24 成酯修饰可以达到的目的有（A）提高药物的靶部位选择性（B）提高药物的稳定性（C）延长药物的作用时间（D）改善药物的不良气味（E）改善药物的水溶性25 可进行成盐修饰与碱成盐的药物有（A）具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物（B）具羧基的药物（C）具脂肪氨基的药物（D）具醇羟基的药物（E）具酰亚胺基及酰脲基的药物26 可进行成盐修饰与碱成盐的药物是（A）具醇羟基的药物（B）具酰亚胺基及酰脲基的药物（C）具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物（D）具羧基的药物（E）具酚羟基的药物27 可进行成盐修饰与酸成盐的药物是（A）具有胍基的药物（B）具有含氮杂
9、环的药物（C）具脂肪氨基的药物（D）具有芳香氨基的药物（E）具有酰胺基的药物28 结构修饰的目的为（A）提高药物的稳定性（B）延长药物的作用时间（C）增强与受体的亲和力（D）改善药物的吸收（E）降低药物的毒副作用29 经结构修饰延长药物作用时间的有（A）睾酮制成丙酸睾酮（B）氟奋乃静制成庚酯和癸酸酯（C）林可霉素制成 2-O-丁酰酯（D）红霉素做成碳酸乙酯（E）青霉素与普鲁卡因成盐30 常用的化学结构修饰方法有（A）羟基酯化（B）氨基酰化（C）成盐修饰（D）羟基酰化（E）羧基酰胺化31 药物的化学结构修饰的方法有（A）醚化（B）成盐（C）酯化（D）酰胺化（E）结构拼合32 可进行成盐修饰与酸成
10、盐的药物有（A）具脂肪氨基的药物（B）具有含氮芳杂环的药物（C）具有酰氨基的药物（D）具有氮杂环的药物（E）具有酰亚胺基的药物33 下列可进行成酯修饰的药物有（A）具有氨基的药物（B）具有羧基的药物（C）具有羟基的药物（D）具有双键的药物（E）具有卤素的药物34 下列可进行成酯修饰的药物是（A）具有羧基的药物（B）具有双键的药物（C）具有卤素的药物（D）具有氨基的药物（E）具有羟基的药物药物的化学结构修饰练习试卷 1 答案与解析1 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构修饰2 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构修饰3 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构修饰4 【正确答
11、案】 D【知识模块】 药物的化学结构修饰5 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构修饰6 【正确答案】 C【知识模块】 药物的化学结构修饰7 【正确答案】 E【知识模块】 药物的化学结构修饰8 【正确答案】 C【知识模块】 药物的化学结构修饰9 【正确答案】 E【知识模块】 药物的化学结构修饰10 【正确答案】 B【知识模块】 药物的化学结构修饰11 【正确答案】 E【知识模块】 药物的化学结构修饰12 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构修饰13 【正确答案】 A【知识模块】 药物的化学结构修饰14 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构修饰15 【正确答案】 C【知识模
12、块】 药物的化学结构修饰16 【正确答案】 A【知识模块】 药物的化学结构修饰17 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构修饰18 【正确答案】 B【知识模块】 药物的化学结构修饰19 【正确答案】 B【知识模块】 药物的化学结构修饰20 【正确答案】 E【知识模块】 药物的化学结构修饰21 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构修饰22 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 药物的化学结构修饰23 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 药物的化学结构修饰24 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 药物的化学结构修饰25 【正确答案】 A,B,E【知识模块】 药物的化学结构修饰26 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 药物的化学结构修饰27 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 药物的化学结构修饰28 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 药物的化学结构修饰29 【正确答案】 A,B,E【知识模块】 药物的化学结构修饰30 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 药物的化学结构修饰31 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 药物的化学结构修饰32 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 药物的化学结构修饰33 【正确答案】 B,C【知识模块】 药物的化学结构修饰34 【正确答案】 A,E【知识模块】 药物的化学结构修饰
