1、2006 年药物化学真题试卷及答案与解析1 对依托咪酯描述正确的是（A）药用外消旋体（B）药用 R 构型的左旋体（C）药用 S 构型的右旋体（D）药用 R 构型的右旋体（E）药用 S 构型的左旋体2 对奥沙西泮描述错误的是（A）含有手性碳原子（B）水解产物经重氮化后可与 萘酚偶合（C）是地西泮的活性代谢产物（D）属于苯二氮卓类药物（E）可与吡啶、硫酸铜进行显色反应3 双氯芬酸钠的化学名是（A）2-(2，6.二氯苯基)氨基- 甲基苯乙酸钠（B） 2-(2， 5.二氯苯基) 氨基- 苯乙酸钠（C） 2-(2， 6.二氯苯基) 氨基- 苯乙酸钠（D）2-(2，5-二氯苯基)氨基- 甲基苯乙酸钠（E）
2、2-(2，6.二氯苯基)氨基-苯丙酸钠4 枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是（A）含有 4-苯基哌啶结构（B）含有 4-苯胺基哌啶结构（C）含有苯吗喃结构（D）含有吗啡喃结构（E）含有氨基酮结构5 对盐酸伪麻黄碱描述正确的是（A）为(1S，2R)构型，右旋异构体（B）为 (1R，2S) 构型，左旋异构体（C）为 (1S， 2S)构型，右旋异构体（D）为(1R，2R)构型，左旋异构体（E）为(1R，2S)构型，内消旋异构体6 可乐定的化学结构是（A）（B）（C）（D）（E）7 对溴新斯的明描述错误的是（A）具有季铵盐结构（B）口服后在肠内被部分破坏（C）尿液中可检出两个代谢产物（D）口服剂
3、量应远大于注射剂量（E）以原型药物从尿中排出8 西咪替丁结构中含有（A）呋喃环（B）噻唑环（C）噻吩环（D）咪唑环（E）吡啶环9 对蒿甲醚描述错误的是（A）临床使用的是 构型和 构型的混合物 （B）在水中的溶解度比较大（C）抗疟作用比青蒿素强（D）在体内主要代谢物为双氢青蒿素（E）对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性10 下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（A）吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团（B） 3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的部分（C） 8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降（D）6 位引入氟原子可使抗菌活性增大（E）7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均
4、增加11 阿米卡星属于（A）大环内酯类抗生素（B）四环素类抗生素（C）氨基糖苷类抗生素（D）氯霉素类抗生素（E）-内酰胺类抗生素12 甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供（A）二氢叶酸（B）叶酸（C）四氢叶酸（D）谷氨酸（E）蝶呤酸13 对米非司酮描述错误的是（A）具有孕甾烷结构（B）具有抗孕激素作用（C）具有抗皮质激素作用（D）具有独特代动力学性质，半衰期较长（E）具有抗早孕用途，应与米索前列醇合用14 醋酸氟轻松的结构类型是（A）雌甾烷类（B）雄甾烷类（C）二苯乙烯类（D）黄酮类（E）孕甾烷类15 维生素 B6 结构是（A）（B）（C）（D）（E）16 对药物结构中氨基进行成
5、酰胺修饰不能达到的目的是（A）增加药物的组织选择性（B）降低毒副作用（C）延长药物作用时间（D）降低脂溶性（E）增加药物的稳定性17 A盐酸纳洛酮 B酒石酸布托啡诺 C右丙氧芬 D苯噻啶 E磷酸可待因 17 结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是18 结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是19 能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是20 其左旋体有镇咳作用的药物是21 A阿司匹林 B布洛芬 C吲哚美辛 D双氯芬酸钠 E对乙酰氨基酚 21 结构中不含有羧基的药物是22 结构中含有异丁基的药物是23 结构中含有酯基的药物是24 结构中含有二氯苯胺基的药物是25 A氯化琥珀胆碱 B丁溴东莨菪碱 C
6、毛果芸香碱 D石杉碱甲 E多萘培齐 25 人工合成的老年痴呆症治疗药物是26 可直接作用于 M 胆碱受体并产生激动作用的药物是27 具有季铵结构的肌肉松弛药是28 较少出现中枢副反应的 M 胆碱受体阻断剂是29 29 抗癫痫药卡马西平的化学结构式是30 抗精神病药奋乃静的化学结构式是31 抗过敏药赛庚啶的化学结构式是32 A氨氯地平 B尼卡地平 C硝苯地平 D尼群地平 E尼莫地平 32 二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是33 二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲酯的药物是34 二氢吡啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是35 A含青霉烷砜结构的药物 B含氧青霉烷结构的药物 C
7、含碳青霉烯结构的药物 D含并四苯结构的药物 E含内酯环结构的药物 35 克拉维酸36 克拉霉素37 亚胺培南38 A卡莫司汀 B氟尿嘧啶 C环磷酰胺 D巯嘌呤 E盐酸阿糖胞苷 38 亲脂性较强，易通过血脑屏障的药物是39 代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是40 在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是41 A氧化反应 B重排反应 C卤代反应 D甲基化反应 E乙基化反应 41 第相生物转化代谢中发生的反应是42 第相生物结合代谢中发生的反应是43 43 诺氟沙星的化学结构是44 环丙沙星的化学结构是45 A维生素 E B维生素 B1 C维生素 B6 D维生素 B2 E维生素 C 45
8、 分子结构中含多个羟基，比旋度为左旋的药物是46 分子结构中含多个羟基，比旋度为右旋的药物是47 A前药 B生物电子等排 C代谢拮抗 D硬药 E软药 47 本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物是48 本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是49 药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有（A）范德华力（B）共价键（C）电荷转移复合物（D）偶极-偶极相互作用力（E）氢键50 含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有（A）盐酸丁卡因（B）盐酸布比卡因（C）盐酸普鲁卡因（D）盐酸利多卡因（E）盐酸罗哌卡因51 对舒必利描述正确的有（A）结构中有氟苯基团（B）结构中有苯甲酰胺片断（C）结构中
9、有一个手性碳原子（D）结构中有吩噻嗪环（E）结构中有二个手性碳原子52 对依他尼酸描述正确的有（A）属于保钾利尿药（B）使用时要注意补充电解质（C）大量使用时会出现耳毒性（D）含有 ，-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定（E）含有芳氧乙酸酯结构，易水解53 对盐酸乙胺丁醇描述正确的有（A）含有两个手性碳原子（B）有三个光学异构体（C） R，R- 构型右旋异构体的活性最高（D）在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸（E）在体内与镁离子结合，干扰细菌 RNA 的合成54 广谱的 内酰胺类抗生素有（A）克拉维酸钾（B）氨苄西林（C）阿莫西林（D）头孢羟氨苄（E）头孢克洛55 无 19 位甲基的甾体药
10、物有（A）黄体酮（B）甲睾酮（C）左炔诺孕酮（D）炔雌醇（E）炔诺酮56 以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有（A）美法仑（B）匹氨西林（C）比托特罗（D）头孢呋辛酯（E）去氧氟尿苷2006 年药物化学真题试卷答案与解析1 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查依托咪酯的理化性质。依托咪酯药用 R 构型的右旋体。在2007 年大纲中已取消对麻醉药的考查，故此题不作要求。2 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查奥沙西泮的相关知识。奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，其 C-3 位为手性中心，右旋体的作用比左旋体强，目前使用其外消旋体，水解产物，含芳伯胺基，经重氮化后与
11、 萘酚偶合，生成橙红色的偶氮化合物，属于苯二氮卓类镇静催眠药，答案 E 为巴比妥类药物共有的反应，因其-CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。3 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查双氯芬酸钠的化学名。 双氯芬酸钠为芳基乙酸类非甾体抗炎药，其结构如下所示: 注:新大纲未要求掌握双氯芬酸钠的化学名，仅要求掌握其化学结构和用途。4 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征。枸橼酸芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构，它是苯基和哌啶之间插入了 N 原子。5 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查盐酸伪麻碱的构型。 伪麻黄碱为(1S，2S)-(+) 苏阿糖型
12、，为右旋异构体，其结构如下:6 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查可乐定的化学结构。可乐定的结构存在亚胺型和氨基型两种互变异构体，其中亚胺型为主要存在形式。7 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱水液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅1%2%，本品口服后尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物，故答案为E。8 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查西咪替丁的结构。 西咪替丁的结构式如下:9 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿甲醚为对青蒿素进行改造得
13、到的半合成抗疟药物，本品有两种构型，即 型和 型，临床上使用为 型和 型的混合物，但以 型为主，在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐氯喹的恶性疟疾也显较强活性，抗疟作用较青蒿素强 1020 倍，在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。10 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等； 3 位 COOH 和4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团
14、；1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；5 位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对 DNA 回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性；7 位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好； 8 位以氟甲氧基取代或 1 位成环，可使活性增加，故答案为 C。11 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素。12 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关知识。甲氨蝶呤大剂量滴注引起中毒时，可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙
15、无抗肿瘤作用，但是可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可以降低毒性，不降低抗肿瘤活性。13 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查米非司酮的相关知识。米非司酮具有雌甾烷结构，具有抗孕激素作用。米非司酮还具有抗皮质激素活性。与米索前列醇合用可抗早孕。米非司酮具有独特的药代动力学性质，表现为较长的消除半衰期，平均为 34 小时。14 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查醋酸氟轻松的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的药物有醋酸地塞米松，醋酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松等。15 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查维生素 B6，的相关知识。维生素 B6 的结构中，3，4 位有两个二甲醇取
16、代基，6，5 位分别为甲基和羟基。16 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查药物结构中氨基进行成酰胺修饰的目的。对具氨基药物进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性、降低毒副作用、延长药物的作用时间、增加药物的化学稳定性等。17 【正确答案】 B18 【正确答案】 A19 【正确答案】 E20 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查镇痛药分类。磷酸可待因在体内有 8%代谢成吗啡而产生成瘾性，布托啡诺结构中含环丁烷基，为阿片受体部分激动剂，纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的纯拮抗剂，右丙氧芬用于轻、中度疼痛，镇咳作用很小，左丙氧芬主要用于镇咳，几无镇痛作用。注:1101
17、12 题在 05 年考查过，足见其重要。21 【正确答案】 E22 【正确答案】 B23 【正确答案】 A24 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸钠、对乙酰氨基酚的结构式，五种药物的结构式如下:25 【正确答案】 E26 【正确答案】 C27 【正确答案】 A28 【正确答案】 B【试题解析】 本组题考查抗胆碱药的相关知识。多奈哌齐为人工合成的抗老年痴呆症药物，石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的抗老年痴呆症药物。毛果芸香碱为 M 胆碱受体激动剂。氯化琥珀胆碱为 N 胆碱受体拮抗剂，分子中具有双季铵盐结构。丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体拮抗剂，常作
18、为镇静药物，中枢副反应较少。注:原题中 E 项为“多萘培齐”，新版应试指南中已改为“多奈哌齐”。29 【正确答案】 B30 【正确答案】 A31 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查卡马西平、奋乃静、赛庚啶的化学结构。卡马西个别名为酰胺咪嗪，所以其分子结构的特征是氮杂卓结构上有酰胺基固取代；奋乃静为吩噻嗪类药物，所以分子中含有吩噻嗪环；赛庚啶的分子中有哌啶环取代基。32 【正确答案】 A33 【正确答案】 C34 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查二氢吡啶类药物的相关知识。 二氢吡啶类药物的结构如下所示: R1 R2 R3 R4 R5 氨氯地平 CH2O CH2 CH2NH CH2C
19、H3 CH3 Cl H 尼卡地平 CH3 CH3 CH2CH2N (CH3)CH2Ph H NO2 硝苯地平 CH3 CH3 CH3 NO2 H 尼群地平 CH3 CH3 CH2CH3 H NO2 尼莫地平 CH3 CH2 CH2OCH3 CH(CH3)3 H NO2 注:新教材中未涉及尼卡地平。35 【正确答案】 B36 【正确答案】 E37 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查克拉维酸，克拉霉素、亚胺培南的相关知识。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，分子中含有氧青霉烷结构。克拉霉素为大环内酯类抗生素，亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类 -内酰胺酶抑制剂有舒巴坦钠，他唑巴坦。38 【正确
20、答案】 A39 【正确答案】 C40 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的 -氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。41 【正确答案】 A42 【正确答案】 D【试题解析】 本组织纪律题考查第 1 相生物转化反应和第相生物结合反应的相关知识。第 1 相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应；第相生物结合反应有与葡萄糖醛酸
21、的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故答案为 A、D。43 【正确答案】 B44 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查诺氟沙星和环丙沙星的化学结构。诺氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子，7 位为六元环，3 位羧基和 4 位酮羰基；环丙沙星，别名环丙氟哌酸，1 位环丙基，6 位氟原子，7 位六元环为其特征。D 为左氧氟沙星结构式，A 为吡哌酸结构式。45 【正确答案】 D46 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查维生素的相关知识。维生素 E 为脂溶性维生素，与维生素 B1 分子结构中都只含有一个羟基，其余三个备选答案的
22、分子中均含有多个羟基；维生素 B2 为左旋药物，维生素 B6 没有旋光性，维生素 C 为右旋药物。47 【正确答案】 A48 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查前药、软药、生物电子等排体的概念。前药是本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物；软药是本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物；生物电子等排是指一组化合物具有相似的原子、基团或片段的价电子的数目和排布，可产生相似、相近或相反的生物活性。49 【正确答案】 A,C,D,E【试题解析】 本题考查药物与大分子相互作用的可逆结合形式。键合特性中，药物通常通过范德华力、氢键、疏水键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与
23、受体结合，其中除了共价键为不可逆之外，其余形式均为可逆的结合形式。50 【正确答案】 A,C【试题解析】 本题考查麻醉药的结构特点。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因是含苯酸酯结构的:局部麻醉药，盐酸布比卡因、盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡因是酰胺类局部麻醉药，故答案为 AC。在 2007 年大纲中对麻醉药已不作要求。51 【正确答案】 B,C【试题解析】 本题考查舒必利的结构。 舒必利的结构如下所示，显然 BC 正确。52 【正确答案】 B,C,D,E【试题解析】 本题考查依他尼酸的相关知识。依他尼酸是一个排钾利尿药，易引起电能质紊乱使用时要注意补充电解质(同服氯化钾)，大量使用时会出现耳毒性，分子中含有
24、，-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定，舍有苯氧乙酸酯结构，易水解。53 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 本题考查盐酸乙胺丁醇的相关知识。盐酸乙胺丁醇分子中含有两个手性碳原子，但是由于结构对称，所以只有三个光学异构体，(此知识点在 2005 年以 A 型题考查)其中 R，R-构型右旋异构体的活性最高；在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸，在体内与镁离子螯合，干扰细菌 RNA 的合成。54 【正确答案】 B,C,D,E【试题解析】 本题考查广谱 -内酰胺类抗生素的相关知识。广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等，广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢
25、哌酮等；克拉维酸钾为 -内酰胺酶抑制剂，可以增强 -内酰胺药物的抗菌活性。所以答案为 BCDE。55 【正确答案】 C,D,E【试题解析】 本题考查甾体药物的相关知识。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有 19位甲基，而雌甾烷类结构的药物中没有。故答案为 CDE。注:新版应试指南中未涉及此知识点。56 【正确答案】 A,E【试题解析】 本题考查药物结构修饰的相关知识。抗肿瘤药物中，氮芥类药物的烷基化部分为抗肿瘤活性的功能基，载体部分的改变可以提高药物的组织选择性，美法仑就是将氮芥中-CH3 换成苯丙氨酸的结构修饰产物；去氧氟尿苷在体内可被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成 5-FU 而发挥作用，由于肿瘤细胞中含有较多的该酶，所以提高了药物的选择性；匹氨西林、比托特罗和头孢呋辛酯都是将原来药物结构中的基团酯化后得到的前药，增加了药物的脂溶性。
