1、药物化学模拟试卷 46 及答案与解析0 A、甲硝唑 B、枸橼酸乙胺嗪 C、磷酸氯喹 D 、吡喹酮 E 、结构中含有氯1 防治日本血吸虫药为（ ）。2 抗丝虫药为（ ）。3 抗滴虫药为（ ）。3 A、结构特异性药物 B、结构非特异性药物 C、1gP D、药效构象 E、pH4 评价药物亲脂性的是（ ）。5 药效主要受药物理化性质影响的是（ ）。6 化学结构改变直接影响其药效的是（ ）。6 A、有效控制疟疾症状 B、控制疟疾的复发和传播 C、主要用于预防疟疾 D、抢救脑型疟疾效果良好 E、适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗7 青蒿素（ ）。8 乙胺嘧啶（ ）。9 磷酸伯氨喹（ ）。10 奎宁（ ）。10 A
2、、地西泮的 3-羟基活性代谢物 B、奥沙西泮 C、丙戊酸钠 D、羟布宗 E、可待因11 地西泮的 N-去甲基-3-羟基活性代谢物是（ ）。12 代谢时可发生 -氧化和 -1 氧化反应的是（ ）。13 替马西泮是（ ）。14 代谢时可生成吗啡的是（ ）。14 A、结构中含有氧哌嗪环 B、结构中含有氰基 C、结构中含有噻吩环 D、结构中含有甲氧肟 E、结构中含有氯15 头孢哌酮钠（ ）。16 哌拉西林（ ）。17 头孢美唑（ ）。18 头孢克洛（ ）。18 A、丙酸睾酮 B、苯丙酸诺龙 C、炔诺酮 D 、醋酸氢化可的松 E 、醋酸地塞米松19 有 9-氟取代的孕甾烷类化合物为（ ）。20 雄甾烷类
3、化合物为（ ）。21 无氟取代的孕甾烷类化合物为（ ）。22 19-去甲孕甾烷类化合物为（ ）。22 A、胰酶 B、胃蛋白酶 C、羧苯磺胺 D、螺内酯 E 、苯丙胺23 受碱性尿的影响，排泄速度显著下降的是（ ）。24 不宜与碱性药物配伍的是（ ）。25 不宜与酸性药物配伍的是（ ）。26 影响地高辛排泄导致中毒的是（ ）。26 A、抗代谢药物 B、抗肿瘤抗生素 C、抗雌激素类药物，治疗乳腺癌 D、抗肿瘤植物药有效成分 E、抗肿瘤金属配合物27 枸橼酸他莫昔芬为（ ）。28 长春新碱为（ ）。29 卡铂为（ ）。30 米托葸醌为（ ）。31 防治心绞痛药物目前主要有（ ）。（A）硝酸酯及亚硝酸
4、酯类（B）钙拮抗剂（C） 受体阻滞剂（D）钾通道阻滞剂（E） 受体激动剂32 以下哪几项与艾司唑仑相符合（ ）。（A）又名舒乐安定（B）本品分子中有 4 个环（C）在酸性条件下，5、6 位可发生可逆性水解（D）7 位有氯取代（E）本品为抗焦虑药33 富马酸酮替芬符合下列哪些性质（ ）。（A）结构中含有吡啶环和噻吩环（B）结构中含有哌啶环和噻吩环（C）临床上可用于治疗哮喘（D）为 2 受体激动剂（E）为 H1 受体拮抗剂34 制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有（ ）。（A）改善药物的吸收（B）改善药物的溶解性（C）延长药物作用时间（D）提高药物的稳定性（E）改变药物的作用机理35 以下哪几项
5、与艾司唑仑相符合（ ）。（A）又名舒乐安定（B）本品分子中有 4 个环（C）三唑环上有甲基取代（D）7 位有氯取代（E）本品为抗焦虑药36 以下所述哪些与盐酸赛庚啶相符（ ）。（A）味极苦（B）具中度抗胆碱作用（C）具 H1 受体拮抗作用（D）可以治疗消化道溃疡（E）白色结晶性粉末37 盐酸小檗碱化学结构中具有的基团为（ ）。（A）季铵盐（B）异喹啉环（C）甲氧基（D）苯基（E）甲基38 已经发现维生素 A 的立体异构体为（ ）。（A）4-Z 型维生素 Ab（B） 8-Z 型维生素 A（C）全反式维生素 A（D）6-Z 型异维生素 A（E）2-Z 型维生素 Aa39 奥沙西泮是地西泮在体内的活
6、性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ ）。（A）1 位去甲基（B） 3 位羟基化（C） 1 位去甲基，3 位羟基化（D）1 位去甲基，2位羟基化（E）3 位和 2位同时羟基化40 下列药物中，哪一个不具有抗菌作用（ ）。（A）吡哌酸（B）头孢哌酮钠（C）阿莫西林（D）利巴韦林（E）甲氧苄啶41 以下哪个药物不属于烷化剂类抗肿瘤药物（ ）。（A）美法仑（B）白消安（C）塞替派（D）异环磷酰胺（E）巯嘌呤42 克林霉素注射时引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是（ ）。（A）提高药物的稳定性（B）改善药物的溶解性（C）降低毒副作用（D）消除不适宜的制剂性质（E）
7、延长药物作用时间43 对奥沙西泮叙述不正确的是（ ）。（A）本品为地西泮的活性代谢产物（B）水解产物经重氮化后可与 -萘酚耦合（C）可用于控制癫痫发作（D）是苯并二氮类化合物（E）可与吡啶和硫酸铜反应44 安乃近易溶于哪种溶剂（ ）。（A）乙醇（B）水（C）氯仿（D）乙醚（E）丙酮45 下列哪种性质与布洛芬符合（ ）。（A）在酸性或碱性条件下均易水解（B）在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕（C）可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中（D）易溶于水，味微苦（E）具有旋光性46 下列药物中以 S(+)异构体上市的是（ ）。（A）布洛芬（B）贝诺酯（C）萘普生（D）吡罗昔康（E）双氯芬酸钠47 盐酸哌
8、替啶水解倾向较小的原因是（ ）。（A）分子中含有酰胺基团（B）分子中含有酯基（C）分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基（D）分子中含有两性基团（E）分子中不含可水解的基团48 吗啡、人工合成镇痛剂及脑啡肽具有镇痛作用，因为（ ）。（A）化学结构具极大相似性（B）具有极为相近的分子量（C）具有极为相似的疏水性（D）具有完全相同的构型（E）具有共同的药效构象49 被称作“654-2” 的药物是（ ）。（A）阿托品（B）东莨菪碱（C）山莨菪碱（D）丁溴东莨菪碱（E）樟柳碱50 下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（ ）。（A）平均稳态血药浓度是(Css)max 与(Css)min 的算术
9、平均值（B）达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂量给药的 AUC（C）达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 大于单剂量给药的 AUC（D）达稳态时的累积因子与剂量有关（E）平均稳态血药浓度是(Css)max 与(Css)min 的几何平均值51 测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h-1，则它的生物半衰期为（ ）。（A）4 小时（B） 1.5 小时（C） 2.0 小时（D）0.693 小时（E）1 小时52 下列有关生物利用度的描述正确的是（ ）。（A）饭后服用维生素 B2 将使生物利用度降低（B）无定形药物的生物利用度大于稳定型生物利用度（C）药物微粉化后都能增加生物利用度（D）药物
10、脂溶性越大，生物利用度越差（E）药物水溶性越大，生物利用度越好52 A、紫杉醇 B、雷尼替丁 C、甲地孕酮 D 、巯甲丙脯酸 E 、头孢菌素 C53 通过研究微生物发酵得到的新药是（ ）。54 以生物化学或药理学为基础发现的新药是（ ）。54 A、气雾剂 B、喷雾剂 C、吸入剂 D、膜剂 E 、涂膜剂55 药物与适宜成膜材料经加工制成的膜状制剂是（ ）。56 药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封装置中制成的制剂是（ ）。药物化学模拟试卷 46 答案与解析1 【正确答案】 D【试题解析】 抗血吸虫病药2 【正确答案】 B【试题解析】 抗丝虫病药3 【正确答案】 A【试题解析】 抗滴虫
11、病药4 【正确答案】 C【试题解析】 影响药物药效的因素和药效团5 【正确答案】 B【试题解析】 影响药物药效的因素和药效团6 【正确答案】 A【试题解析】 影响药物药效的因素和药效团7 【正确答案】 D【试题解析】 抗疟药8 【正确答案】 C【试题解析】 抗疟药9 【正确答案】 B【试题解析】 抗疟药10 【正确答案】 A【试题解析】 抗疟药11 【正确答案】 B12 【正确答案】 C【试题解析】 丙戊酸钠13 【正确答案】 A【试题解析】 雄性激素类药物14 【正确答案】 E【试题解析】 镇咳祛痰药15 【正确答案】 A【试题解析】 头孢哌酮钠16 【正确答案】 A【试题解析】 青霉素及半
12、合成青霉素类17 【正确答案】 B【试题解析】 头孢美唑18 【正确答案】 E【试题解析】 头孢克洛19 【正确答案】 E【试题解析】 孕激素、甾体避孕药20 【正确答案】 A【试题解析】 先导化合物优化的一般方法21 【正确答案】 D【试题解析】 肾上腺皮质激素类药22 【正确答案】 C【试题解析】 孕激素、甾体避孕药23 【正确答案】 E【试题解析】 苯丙胺24 【正确答案】 B【试题解析】 配伍变化的类型25 【正确答案】 A【试题解析】 胰酶26 【正确答案】 D【试题解析】 利尿药27 【正确答案】 C【试题解析】 抗肿瘤天然药28 【正确答案】 D【试题解析】 抗肿瘤天然药29 【
13、正确答案】 E【试题解析】 抗肿瘤天然药30 【正确答案】 B【试题解析】 抗肿瘤天然药31 【正确答案】 A，B，C【试题解析】 抗心绞痛药32 【正确答案】 A，B，D，E33 【正确答案】 B，C ，E34 【正确答案】 A，B，C，D【试题解析】 药物化学结构修饰对药效的影响35 【正确答案】 A，B，E36 【正确答案】 B，C ，E37 【正确答案】 A，B，C【试题解析】 其他抗菌药38 【正确答案】 A，C，D，E【试题解析】 脂溶性维生素39 【正确答案】 C40 【正确答案】 D【试题解析】 抗病毒药41 【正确答案】 E【试题解析】 烷化剂42 【正确答案】 D【试题解析】 药物化学结构修饰对药效的影响43 【正确答案】 E44 【正确答案】 B【试题解析】 吡唑酮类解热镇痛药45 【正确答案】 C【试题解析】 芳基烷酸类非类固醇抗炎药46 【正确答案】 C【试题解析】 芳基烷酸类非类固醇抗炎药47 【正确答案】 C【试题解析】 合成镇痛药48 【正确答案】 E【试题解析】 镇痛药的构效关系49 【正确答案】 C【试题解析】 M 胆碱受体阻滞药50 【正确答案】 B51 【正确答案】 C52 【正确答案】 B53 【正确答案】 E【试题解析】 头孢菌素 C54 【正确答案】 D【试题解析】 抗高血压药55 【正确答案】 D56 【正确答案】 A
