1、医师三基基本理论药理学（化学治疗药物）模拟试卷 1 及答案与解析1 化学治疗：2 抗生素：3 抗茵谱：4 抗茵活性：5 抑茵药：6 杀菌药：7 最低抑茵浓度(MIC)：8 最低杀茵浓度(MBC)：9 化疗指数：10 抗生素后效应(PAE)：11 二重感染：12 获得耐药性：13 哪些药物可抑制细菌细胞壁的合成?14 细菌可通过哪些机制产生耐药性?15 一、二、三、四代头孢菌素各有哪些特点?16 半合成青霉素分几类?各类的主要特点是什么?17 氨基糖苷类抗生素有哪些主要的不良反应?18 第二代大环内酯类抗生素有哪些特点?19 氟喹诺酮类药物的主要特点是什么?20 为什么磺胺药与 TMP 合用抗茵
2、作用会增强?21 服用某些磺胺药时，为什么需同服碳酸氢钠并多饮水?22 甲硝唑有哪些药理作用及用途?23 为什么将异烟肼作为治疗各型结核病的首选药?24 为什么对异烟肼的快代谢型患者易引起肝损害，而慢代谢型患者却易出现神经系统毒性?25 抗恶性肿瘤药是如何进行分类的?26 抗恶性肿瘤药共有的毒性反应是什么?三、填空题请完成下列各题，在各题的空处填入恰当的答案。27 一内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制细菌_ 的合成。28 细菌对庆大霉素耐药是因为产生了_酶。29 应用磺胺嘧啶(SD)时，同服碳酸氢钠的目的是避免损伤_。30 抗恶性肿瘤药共有的毒性反应是_、_和_。31 治疗各型结核病的首选药是_。
3、医师三基基本理论药理学（化学治疗药物）模拟试卷 1 答案与解析1 【正确答案】 应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗。【知识模块】 化学治疗药物2 【正确答案】 由微生物产生，能抑制或杀灭其他病原微生物的物质。【知识模块】 化学治疗药物3 【正确答案】 抗菌药物的抗菌范围。【知识模块】 化学治疗药物4 【正确答案】 抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。【知识模块】 化学治疗药物5 【正确答案】 仅能抑制细菌的生长和繁殖，不能将之彻底杀灭的药物。【知识模块】 化学治疗药物6 【正确答案】 不仅能抑制细菌的生长繁殖，而且能杀灭细菌的药物。【知识模块】 化学治疗药物7 【正确答案】 能够抑制培养基内细菌
4、生长的药物的最低浓度。【知识模块】 化学治疗药物8 【正确答案】 能够杀灭培养基内细菌的药物的最低浓度。【知识模块】 化学治疗药物9 【正确答案】 是评价化疗药物临床应用价值和安全性的指标，一般用动物实验的LD50 ED50 或 LD5ED 95 的比值表示。【知识模块】 化学治疗药物10 【正确答案】 将细菌暴露于浓度高于 MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗生素后效应。【知识模块】 化学治疗药物11 【正确答案】 长期应用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，造成新的感染，称为二重感染。【知识模块】 化
5、学治疗药物12 【正确答案】 长期应用化疗药物后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。【知识模块】 化学治疗药物13 【正确答案】 细菌的外面有一层坚韧而富有弹性的细胞壁，主要由肽聚糖构成，决定细菌的形状，保护细菌不被菌体内的高渗透压破坏。 一内酰胺类药物能与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白结合，使转肽酶失活，阻止肽聚糖形成，造成细胞壁缺损，使细菌死亡。磷霉素、杆菌肽、万古霉素和环丝氨酸也可分别作用于细胞壁合成的不同阶段，抑制细菌细胞壁的合成而杀菌。【知识模块】 化学治疗药物14 【正确答案】 (1)产生灭活酶：细菌产生的 一内酰胺酶可使青霉素类和头孢菌素类抗生素的 一内酰胺环水解而失去抗菌活性；
6、产生的钝化酶可使氨基糖苷类抗生素的化学结构发生改变，丧失其抑制蛋白质合成的作用，导致耐药。(2)改变药物作用的靶位结构：细菌细胞膜内侧与抗生素结合的靶蛋白发生改变，可降低与抗生素的亲和力，导致抗菌失败。如链霉素作用的细菌在 30s 亚基上的作用靶位P10 蛋白质发生构象变化，青霉素作用的靶位青霉素结合蛋白(PBPs) 的改变，均使药物不易与之结合而产生耐药。(3)降低细胞外膜的通透性：能阻【知识模块】 化学治疗药物15 【正确答案】 第一代头孢菌素：如头孢噻吩、头孢唑林等。主要作用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和其他敏感的 G+菌；对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、沙门菌、痢疾杆菌有一定抗菌活
7、性，对 G-菌产生的 -内酰胺酶不稳定；在脑脊液中浓度低；有一定肾毒性。主要用于耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌感染和敏感菌引起的感染。第二代头孢菌素：如头孢孟多、头孢呋辛等。抗 G+菌作用与第一代相仿或稍逊，对多数 G-菌作用明显增强，部分对厌氧菌高【知识模块】 化学治疗药物16 【正确答案】 半合成青霉素分为 5 类。(1)耐酸青霉素：如青霉素 V，主要特点是耐酸，可口服用药。但不耐 -内酰胺酶，且抗菌谱窄，仅对 G+球菌感染有效。抗菌作用弱于青霉素 G。(2)耐酶青霉素：代表药有甲氧西林、苯唑西林、双氯西林等。主要特点是对产生青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大杀菌作用。除甲氧西林外，其余均
8、耐酸，可口服，也可注射用药。(3)广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林属此类。其特点是抗菌谱广，对 G+菌、G -菌均有杀菌作用，抗 G【知识模块】 化学治疗药物17 【正确答案】 (1)耳毒性：包括前庭功能损害和耳蜗神经损伤。前者表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤及共济失调；后者表现为耳鸣、听力减退，严重者可致永久性耳聋。(2)肾毒性：氨基糖苷类抗生素是引发药源性肾衰竭的常见原因，轻则引起肾小管肿胀，重则产生急性坏死。通常表现为蛋白尿、血尿、管型尿等，严重者可致氮质血症和肾衰竭。(3)过敏反应：可致皮疹、发热、血管神经性水肿等，也可发生过敏性休克，应警惕。(4)神经肌肉麻痹：常见于大剂量腹膜内或胸膜
9、内应用后，静滴速度过快也可出现，偶见于肌内注射后。可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和【知识模块】 化学治疗药物18 【正确答案】 临床常用的第二代大环内酯类抗生素如克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等具有以下特点：抗菌范围扩大，对大多数 G+菌、部分 G-菌、军团菌及衣原体、支原体等均有良好的抗菌活性。常用敏感菌引起的呼吸道感染、军团菌病及衣原体、支原体感染。抗菌活性增强：通常为抑菌剂，高浓度时对敏感菌为杀菌剂，在碱性环境中抗菌活性增强。口服吸收快，组织中分布广，浓度较高。半衰期长可每日用药 12 次。 有明显的抗生素后效应。 不良反应低于红霉素。【知识模块】 化学治疗药物19 【正确答案】 (1
10、)抗菌谱广、抗菌活性强：对大多数 G-杆菌具有相似且良好的抗菌活性，对 G+菌的作用明显增强，对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用，某些品种对铜绿假单胞菌及具有多重耐药性的菌株也有较强的抗菌活性。(2)良好的药动学特征：多数药物口服吸收较好，血药浓度相对较高； 体内分布广，在肺、肝、肾、膀胱及性腺组织中的药物浓度常高于血药浓度；多数药物主要以原形经肾脏排出，可在尿中长时间维持杀菌水平；半衰期相对较长。(3)较长的抗生素后效应。【知识模块】 化学治疗药物20 【正确答案】 磺胺药是二氢叶酸合成酶抑制药，可与 PABA 竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻，细菌的叶酸代谢障碍。而 TM
11、P 可抑制二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸还原为四氢叶酸受阻，因此，两者均可影响细菌核酸生成，从而阻止敏感菌的生长繁殖，产生抑菌作用。两药合用时则双重阻断敏感菌的叶酸代谢，使抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用。【知识模块】 化学治疗药物21 【正确答案】 用于治疗全身性感染的磺胺药(如 SD、SMZ)口服吸收后，其原形药物或经肝脏代谢的乙酰化物在偏酸性尿中溶解度低，容易在肾小管中析出结晶而损伤肾小管，引起血尿、结晶尿、管型尿，甚至尿闭。同服等量碳酸氢钠可以增大其在尿中的溶解度，避免损伤肾脏。服药后多饮水可以降低尿中排出物的浓度。【知识模块】 化学治疗药物22 【正确答案】 (1)抗厌氧
12、菌作用：甲硝唑对许多厌氧菌有良好的抗菌作用，敏感的有脆弱拟杆菌、破伤风杆菌等。常用于厌氧菌引起的口腔、盆腔、腹腔、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。(2)抗阿米巴作用：直接杀灭阿米巴大滋养体，对肠腔内阿米巴小滋养体和包囊无明显作用。用于治疗急性阿米巴性痢疾和阿米巴肝脓肿、肺脓肿等肠外阿米巴病。(3)抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接杀灭作用。用于治疗泌尿生殖道滴虫感染。(4)抗贾第鞭毛虫作用：是治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。【知识模块】 化学治疗药物23 【正确答案】 异烟肼治疗结核病具有疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉等优点。有益于结核病人长期用药。(1)抗结核杆菌作用强：异烟肼对结核杆菌有高度选
13、择性，对静止期和活动期结核杆菌有抑制和杀灭作用。(2)体内分布广：广泛分布于全身体液和组织中，脑膜炎时，脑脊液中浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，能渗入关节腔、胸腔积液、腹水以及干酪化或纤维化结核病灶中，也易进入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。(3)与其他抗结核病药物间无交叉耐药性，联合用药可增强疗效，延缓耐药性发生。(4)治疗剂量时不良反应少而轻。【知识模块】 化学治疗药物24 【正确答案】 异烟肼主要在肝脏内被乙酰化为失活的乙酰异烟肼、异烟酸等，少部分以原形从肾脏排出。不同种族和个体对异烟肼乙酰化的速度有明显的个体差异。快代谢型患者血中乙酰异烟肼较多，慢代谢型患者血中游离的原形异烟肼较多。
14、乙酰异烟肼易损害肝细胞，对肝脏毒性大，故异烟肼的快代谢型患者易引起肝损害；而由于异烟肼的结构与维生素 B6 相似，可阻碍维生素 B6 的利用并加速其排泄，导致维生素 B6 缺乏，故慢代谢型患者易出现神经系统毒性。【知识模块】 化学治疗药物25 【正确答案】 (1)根据药物的化学结构和来源分为烷化剂：氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类等；抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等； 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素、博来霉素、放线菌素类等；抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖衫生物碱类、鬼臼毒素衍生物等；激素：肾上腺皮质激素、雌激素、雄性激素及其拮抗药；其他：铂类配合物和酶等。 (2)根据药物的作用机制分为
15、：干扰核酸生物合成的药物：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲和阿糖胞苷等；直接破坏 DNA 结构和功能的药物：烷化剂(环磷酰胺、塞替派)、丝裂霉素、顺铂等；干【知识模块】 化学治疗药物26 【正确答案】 (1)抑制骨髓造血功能：表现为全血细胞减少，以白细胞及血小板减少最为明显，严重的还会引起再生障碍性贫血。(2)消化道症状：食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻、转氨酶升高、肝功能下降、口腔溃疡等。(3)脱发。【知识模块】 化学治疗药物三、填空题请完成下列各题，在各题的空处填入恰当的答案。27 【正确答案】 细胞壁【知识模块】 化学治疗药物28 【正确答案】 钝化【知识模块】 化学治疗药物29 【正确答案】 肾脏【知识模块】 化学治疗药物30 【正确答案】 消化道反应、抑制骨髓造血功能、脱发【知识模块】 化学治疗药物31 【正确答案】 异烟肼【知识模块】 化学治疗药物
