1、药物化学模拟试卷 47 及答案与解析1 十五元环的大环内酯类抗生素是（A）罗红霉素（B）克拉霉素（C）琥乙红霉素（D）阿奇霉素（E）红霉素2 利福平的结构特点为（A）氨基糖苷（B）异喹啉（C）大环内酰胺（D）硝基呋喃（E）咪唑3 苯妥英钠属于抗癫痛药的结构类型是（A）二苯并氮杂卓类（B）巴比妥类（C）丁二酰亚胺类（D）苯二氮卓类（E）乙内酰脲类4 下列叙述中哪项与阿苯达唑不符（A）结构中含有氨基甲酸甲酯基（B）结构中含有丙硫基（C）体内代谢为亚砜类化合物而显活性（D）结构中具手性碳原子，临床上使用外消旋体（E）其作用机制为抑制虫体对葡萄糖的摄取5 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在
2、地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（A）1 位去甲基（B） 3 位羟基化（C） 1 位去甲基，3 位羟基化（D）1 位去甲基，2 位羟基化（E）3 位和 2 位同时羟基化6 下列药物中，具有局部麻醉作用的抗心律失常药物是（A）奎尼丁（B）甲基多巴（C）盐酸普罗帕酮（D）盐酸美西律（E）盐酸胺碘酮7 下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错误的（A）阿托品结构中 6，7 位上无三元氧桥（B）东莨菪碱结构中 6，位上有三元氧桥（C）山莨菪碱结构中有 6羟基（D）中枢作用：阿托品东莨菪碱 山莨菪碱（E）中枢作用：东莨菪碱阿托品 山莨菪碱8 以下药物中哪些不须遵照国家麻醉药物管理条例进行管理（A）盐酸
3、纳洛酮（B）盐酸吗啡（C）盐酸哌替啶（D）枸橼酸芬太尼（E）盐酸布桂嗪9 不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（A）具有苯乙胺基本结构（B）乙醇胺侧链上 位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用（C）苯环上 l2 个羟基取代可增强作用（D）氨基 位羟基的构型，一般 R 构型比 S 构型活性大（E）氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强10 结构与 受体拮抗剂相似，具有轻度 受体拈抗作用的抗心律失常药物是（A）盐酸普鲁卡因胺（B）盐酸利多卡因（C）盐酸普罗帕酮（D）奎尼丁（E）盐酸美西律11 硝酸异山梨酯的化学名为（A）1，4：3，6 一二脱水一 D-山梨醇二硝酸酯（B） 1，4：3，6
4、 一二脱水一 L 一山梨醇二硝酸酯（C） 1，3：4，6 一二脱水一 D 一山梨醇二硝酸酯（D）1，4：3，6 一二脱水一 D 一山梨醇二亚硝酸酯（E）1，3：4，6- 二脱水一 L 一山梨醇二亚硝酸酯12 含有 3，5 一二羟基羧酸结构片断，抑制体内胆固醇生物合成的药物是（A）吉非贝齐（B）阿托伐他汀（C）非诺贝特（D）洛伐他汀（E）氯贝丁酯13 下列符合氯吡格雷特点的选项是（A）可抑制血栓素 A(TXA)合成酶而起作用（B）选择性磷酸二酯酶抑制剂（C）通过阻断血小板 ADP 受体而抑制血小板活性（D）可逆性、竞争性血小板 GPba 受体拮抗剂（E）环氧合酶抑制剂14 不属于 H 受体拮抗剂
5、结构类型的是（A）咪唑类（B）呋哺类（C）噻唑类（D）哌啶甲苯类（E）苯并咪唑类15 对以下药物描述错误的是（A）此药物是昂丹司琼（B）可用于治疗癌症患者的恶心，呕吐症状（C）无椎体外系的副作用，毒副作用极小（D）强效，高选择性的 5 一 HT 受体拮抗剂（E）抗肿瘤谱广16 非体抗炎药物的作用机制是（A）抑制二氢叶酸还原酶（B）抑制二氢叶酸合成酶（C）抑制 一内酰胺酶（D）抑制花生四烯酸环氧化酶（E）抑制黏肽转肽酶16 A氨曲南B亚胺培南C舒巴坦钠D克拉维酸钾E替莫西林17 属于碳青霉烯类的 一内酰胺类抗生素是18 属于氧青霉烷类的 内酰胺类抗生素是19 属于青霉烷砜类的 内酰胺类抗生素是1
6、9 A硝酸咪康唑B酮康唑C氟康唑D伊曲康唑E特康唑20 分子结构中具有一个咪唑环，无二氧戊环的药物是21 分子结构中具有一个咪唑环和一个二氧戊环的药物是22 分子结构中具有 2 个三氮唑环，无二氧戊环的药物是23 分子结构中具有 2 个三氮唑环和一个二氧戊环的药物是23 A顺铂B昂丹司琼C米托蒽醌D环磷酰胺E盐酸阿糖胞苷24 为 5 一 HT 受体拮抗剂，可用于治疗癌症病人的恶心、呕吐症状的是25 水溶液可发生水解生成有剧毒的低聚物的是25 A盐酸哌替啶B盐酸布桂嗪C盐酸美沙酮D枸橼酸芬太E盐酸苯噻啶26 有效剂量与中毒剂量比较接近,安全度小的药物是27 口服给药受首过效应影响,生物利用度仅
7、50的药物是27 A维拉帕米B地尔硫草C尼群地平D哌唑嗪E桂利嗪28 二氢吡啶类钙通道阻滞剂29 芳烷基胺类钙通道阻滞剂30 苯噻氮草类钙通道阻滞剂31 三苯哌嗪类钙通道阻滞剂31 A氯贝丁酯B洛伐他汀C阿托伐他汀D氟伐他汀E辛伐他汀32 结构中含有二羟基庚烯酸结构的药物是33 结构中含有二羟基庚酸结构的药物是33 A阿司匹林B扑热息痛C安乃近D双氯芬酸钠E布洛芬34 除解热、镇痛、抗炎外，还具有抑制血小板凝聚作用，可以预防动脉血栓的药物是35 仅用于其他解热镇痛药难以控制的高热的药物是35 A 一肾上腺素受体激动剂BM 胆碱受体拮抗剂C糖皮质激素D与白三烯有关的药物E磷酸二酯酶抑制剂36 孟
8、鲁司特37 布地奈德37 A盐酸氨溴索B乙酰半胱氨酸C羟甲司坦D盐酸溴己新E磷酸苯丙哌林38 可以用于乙酰氨基酚过量中毒解救的是39 可阻断肺迷走神经发射,同时具有抑制咳嗽中枢的是39 A替莫拉唑B盐酸赛庚啶C富马酸酮替芬D法莫替丁E西咪替丁40 具有三环结构,三环中含有杂原子的 H 受体拮抗剂41 H+-K+一 ATP 酶抑带制剂41 A西咪替丁B雷尼替丁C氯苯那敏D奥美拉唑E氯雷他啶42 为非镇静 H2 受体拮抗剂43 为 H+K+一 ATP 酶抑制剂44 具有抗雄激素副作用的 H，受体拮抗剂44 A醋酸氢化可的松B醋酸甲羟孕酮 C氟他胺D苯丙酸诺龙E雌二醇45 又名安宫黄体酮的是46 抗
9、雄性激素，治疗前列腺癌的是47 天然糖皮质激素的醋酸酯，可视为前体药物的是48 化学名为雌甾-1，3，5(10)一三烯一 3，17 一 一二醇的是49 下列哪些说法不正确（A）氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应（B）多西环素为半合成四环素类抗生素（C）红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定（D）克拉维酸为 内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性（E）阿米卡星是卡那霉素引入 L 一 4 一氨基一 2 一羟基丁酰基酰化而成50 抗精神病药物按结构分类包括（A）吩噻嗪类（B）丁酰苯类（C）噻唑类（D）苯酰胺类（E）二苯环庚烯类51 改善脑功能的药物按作用机制通常分为哪几类（A）去甲肾上腺素重摄取抑制剂（B）
10、 5 一羟色胺重摄取抑制剂（C）酰胺类中枢兴奋药（D）单胺氧化酶抑制剂（E）乙酰胆碱酯酶抑制剂52 关于解热镇痛药下列叙述正确的有（A）镇痛范围仅限于对牙痛、肌肉痛、头痛等慢性钝痛有作用，对创伤性疼痛和内脏绞痛无效（B）除苯胺类药物外，有一定抗炎作用（C）按化学结构分为芳基烷酸类、苯胺类和吡唑酮类（D）该类药物的作用机制是作用于体内环氧酶从而抑制体内前列腺素的合成（E）该类药物药物化学性质稳定，不宜分解53 下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（A）对乙酰氨基酚（B）氯霉素（C）舒林酸（D）利多卡因（E）普鲁卡因54 下列钙拮抗剂的结构中，硝基在苯环的 3 位的药物有（A）硝苯地平（B）氨
11、氯地平（C）尼莫地平（D）尼群地平（E）桂利嗪55 根据作用机制，将利尿药分为（A）渗透性利尿药（B）碳酸酐酶抑制剂（C） Na+一 K+-2Cl-同向转运抑制剂（D）Na +-Cl-同向转运抑制剂（E）肾内皮细胞钠通道阻滞剂及盐皮质激素受体拮抗剂等56 关于 H，受体拮抗剂的构效关系正确的是（A）结构中包括碱性芳杂环（B）易曲扰的链（C）易曲扰链的长度为组胺的 3 倍（D）通常具有胍或脒基样的 1，3 一脒系统的平面结构（E）若以呋喃代替咪唑环作用下降药物化学模拟试卷 47 答案与解析1 【正确答案】 D2 【正确答案】 C3 【正确答案】 E4 【正确答案】 D5 【正确答案】 C【试题解
12、析】 地西泮体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为 N 一 1 去甲基，C一 3 羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3 羟基化代谢物仍有抑制中枢的生物活性。此代谢产物为奥沙西泮。6 【正确答案】 D7 【正确答案】 D8 【正确答案】 B9 【正确答案】 B10 【正确答案】 C【试题解析】 盐酸普罗帕酮的结构与 受体拮抗剂相似，也具有轻度 p 受体的拮抗作用。11 【正确答案】 A12 【正确答案】 B13 【正确答案】 C14 【正确答案】 E15 【正确答案】 E【试题解析】 适用于癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射，非抗肿瘤药。16 【正确答案】 D17 【
13、正确答案】 B18 【正确答案】 D19 【正确答案】 C20 【正确答案】 A21 【正确答案】 B22 【正确答案】 C23 【正确答案】 D24 【正确答案】 B25 【正确答案】 A26 【正确答案】 C27 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查盐酸美沙酮和盐酸哌替啶的作用和代谢特点。盐酸美沙酮有效剂量与中毒量较接近，安全性小。盐酸哌替啶口服给药受首过效应影响，生物利用度仅 50，通常采用注射给药。28 【正确答案】 C29 【正确答案】 A30 【正确答案】 C31 【正确答案】 E32 【正确答案】 D33 【正确答案】 C34 【正确答案】 A35 【正确答案】 C36 【正确答案】 D37 【正确答案】 C38 【正确答案】 B39 【正确答案】 E40 【正确答案】 C41 【正确答案】 A42 【正确答案】 E43 【正确答案】 D44 【正确答案】 A45 【正确答案】 B46 【正确答案】 C47 【正确答案】 D48 【正确答案】 E49 【正确答案】 A,D50 【正确答案】 A,B,C,D,E51 【正确答案】 C,E52 【正确答案】 A,B,D53 【正确答案】 A,B,D54 【正确答案】 C,D55 【正确答案】 A,B,C,D,E56 【正确答案】 A,B,D,E
